韩国科学技术院(KAIST)的研究人员开发出了一种开创性的单原子编辑技术,利用光能“分子剪刀”将药物化合物中的氧原子转化为氮原子,从而简化了药物开发过程,提高了疗效。
在开拓性药物开发领域,一项突破性的新技术能够精确快速地编辑对药物功效至关重要的关键原子,被誉为一项变革性和“梦想”的创新,彻底改变了发现潜在候选药物的过程。韩国科学技术院(KAIST)的研究人员在世界上首次成功开发出了将药物功效最大化的单原子编辑技术。
10月8日,韩国科学技术院(由院长Kwang Hyung Lee代表)宣布,来自化学系的Yoonsu Park教授的研究团队成功开发了一项技术,该技术能够将呋喃化合物中的氧原子轻松编辑和校正为氮原子,直接将其转化为吡咯框架,广泛应用于制药。
这项研究最近发表在著名的科学杂志《科学》上。
许多药物具有复杂的化学结构,但它们的疗效往往由一个关键原子决定。像氧和氮这样的原子在增强这些药物的药理作用,特别是对病毒的作用方面起着核心作用。
这种将特定原子引入药物分子会显著影响其功效的现象被称为“单原子效应”。在尖端药物开发中,发现使药物功效最大化的原子是关键。
传统单原子编辑方法的挑战
然而,评估单原子效应传统上需要多步骤,昂贵的合成过程,因为很难有选择地编辑含有氧或氮的稳定环结构中的单个原子。
Yoonsu Park教授的团队通过引入一种利用光能的光催化剂克服了这一挑战。他们开发了一种光催化剂,可以像“分子剪刀”一样自由地切割和附着五元环,使单原子在室温和常压下进行编辑成为可能,这是世界上第一次。
研究小组发现了一种新的反应机制,在这种机制中,受激发的分子剪刀通过单电子氧化从呋喃中去除氧,然后依次添加一个氮原子。
该研究的第一作者、韩国科学技术院化学系综合硕博候选人金东贤和游在贤解释说,该技术利用光能代替恶劣条件,具有很高的通用性。他们进一步指出,该技术可以进行选择性编辑,甚至可以应用于复杂的天然产品或药物。主导该研究的Yoonsu Park教授表示:“此次突破可以选择性地编辑五元有机环结构,将为制药领域的核心课题 —— 候选药物文库的建设打开新的大门。我希望这项基础技术将被用于彻底改变药物开发过程。”
这项研究的重要性在《科学》的观点部分得到了强调,这是一个专题,由项目组之外的知名同行科学家对一项有影响力的研究发表评论。